Estradiol 3-sulfamate ( —— )

产品货号. M32917 CAS No. 172377-52-5

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产品名称

Estradiol 3-sulfamate
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM，Ki 值为133 nM。
产品描述

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) is a potent, long-acting, and orally active steroid sulfatase inhibitor; inhibits estrone sulfatase with an IC50 of 251 nM and a Ki of 133 nM.
体外实验

Introduction of a fluoro, chloro, or bromo moiety at the C-2 position of EMATE and Estradiol 3-sulfamate and that of a fluoro moiety at the C-4 position of the parent sulfamates markedly increase the estrone sulfatase inhibitory activity.
体内实验

Estradiol 3-sulfamate is readily transformed and absorbed in the gut into its oxidative metabolite, EMATE, and both compounds have already been shown to be potent, long-acting, and orally active STS inhibitors.
同义词

——
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

Estrogen Receptor/ERR
受体

Estrogen Receptor/ERR
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

172377-52-5
分子量

351.46
分子式

C18H25NO4S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (177.83 mM; 超声助溶 )
SMILES

[H][C@@]12CC[C@H](O)[C@@]1(C)CC[C@]1([H])c3ccc(OS(N)(=O)=O)cc3CC[C@@]21[H]
化学全称

——

1. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9.?

计算器

产品手册

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